Химическое рациональное название. 2 – хлор – 10 – (3 – диметиламинопропил) – фенотиазина гидрохлорид (хлорпромазина гидрохлорид).
Международное непатентованное название. Хлорпромазин.
Лекарственная форма. 2,5% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.
Описание. Бесцветная или с лёгким желтоватым оттенком прозрачная или слабоопалесцирующая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик).
Фармакокинетика. При парентеральном введении резорбируется хорошо. Максимальный уровень в плазме крови отмечается через 1—2 часа после внутримышечной инъекции. Более чем на 90% связывается с белками плазмы крови. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом. Интенсивно метаболизируется в печени. Часть метаболитов – активные. Выводится почками и с желчью. Период полувыведения составляет в среднем 30 часов. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1—6% дозы выделяется с мочой в неизменённом виде. Следы метаболитов аминазина можно обнаружить в моче через 12 и более месяцев после прекращения лечения.
Фармакодинамика.
Аминазин – нейролептик из группы алифатических производных фенотиазина. Оказывает выраженный антипсихотический и седативный эффекты, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных лекарственных препаратов, наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных лекарственных препаратов и алкоголя, вызывает экстрапирамидные расстройства, усиливает секрецию пролактина гипофизом. Лекарственный препарат обладает противорвотным действием и успокаивает икоту. Механизм антипсихотического действия аминазина связан с блокированием постсинаптических мезолимбических дофаминергических рецепторов в головном мозге. Аминазин обладает гипотермическим действием при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые адреналином и другими адреномиметиками.
Обладает сильным каталептогенным действием.
Аминазин угнетает интерорецептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием аминазина снижается артериальное давление, часто развивается тахикардия. Аминазин обладает местнораздражающим действием.
Показания к применению.
Применять лекарственный препарат допускается только по назначению врача во избежание осложнений!
В психиатрической практике Аминазин применяется при разных видах психомоторного возбуждения и психотических состояний у пациентов, страдающих шизофренией, маниакальным возбуждением при маниакально-депрессивном психозе и при других психических заболеваниях различного генеза, сопровождающихся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей, расстройствами настроения при психопатиях, при психотических расстройствах у пациентов с эпилепсией и органическими заболеваниями центральной нервной системы, для облегчения состояний абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях.
Аминазин можно применять в сочетании с другими психотропными лекарственными препаратами (антидепрессантами, нейролептиками других функциональных групп).
В терапевтической и неврологической практике Аминазин применяется как средство с выраженными седативными свойствами, как противорвотное и успокаивающее икоту средство; для усиления действия анальгетиков при упорных болях; при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и других).
Для понижения температуры тела в анестезиологии Аминазин применяется в составе так называемых литических смесей.
Противопоказания.
Угнетение функций центральной нервной системы и коматозные состояния любой этиологии.
Травмы головного мозга.
Заболевания печени, почек, кроветворных органов с нарушением функций.
Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
Заболевания сердца в стадии декомпенсации (пороки сердца, миокардиодистрофии, ревмокардит и другие), выраженная артериальная гипотензия, заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений.
Бронхоэктатическая болезнь в стадии декомпенсации.
Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления).
Гиперплазия предстательной железы.
Микседема.
Беременность, период грудного вскармливания.
Дети до 3 лет.
Способ применения и дозы.
Аминазин назначается внутримышечно и внутривенно.
При внутримышечном введении до необходимого количества раствора аминазина добавляется 2—5 мл 0,25% раствора новокаина или изотонического раствора NaCl. Раствор вводится глубоко в мышцы. При внутривенном введении необходимое количество раствора аминазина разводится в 20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора NaCl. Вводится медленно в течение 5 минут под контролем артериального давления.
При внутримышечном введении суточная доза обычно не превышает 0,6 г. Курс лечения от 2 недель до 2—4 и более месяцев. До конца курса лечения дозу аминазина необходимо постепенно уменьшать (на 0,025—0,05 г в сутки).
При выраженном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте одноразовая начальная доза при внутримышечном введении составляет 0,1—0,15 г. Для купирования острого возбуждения Аминазин вводится в вену в дозах 0,05—0,075 г (2—3 мл 2,5% раствора) 1—2 раза в сутки.
Высшие дозы аминазина для взрослых внутривенно: разовая – 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая – 0,15 г, суточная – 1 г.
Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг/сутки, от 5 до 12 лет (масса тела 23—46 кг) – 75 мг/сутки.
Ослабленным и пожилым пациентам, в зависимости от возраста, назначается до 0,3 г/сутки. Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты Аминазин используется в составе так называемых ″литических″ смесей, содержащих в себе 1—2 мл 2,5% аминазина, 2 мл 2% раствора промедола. Смесь вводится внутривенно или внутримышечно 1—2 раза в сутки. Во время лечения необходимо следить за артериальным давлением, пульсом и регулярно контролировать функции печени, почек и крови.
В период лечения недопустимо применение алкоголя.
При работе с аминазином необходимо исключать возможность попадания лекарственного препарата на кожу и слизистые оболочки.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
При одновременном применении аминазина с другими лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее влияние на функции центральной нервной системы (лекарственные препараты, применяемые для наркоза, наркотические анальгетики, алкоголь и содержащие его лекарственные препараты, барбитураты, транквилизаторы и другие) возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы – увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными лекарственными препаратами – возможно понижение судорожного порога; с лекарственными препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза; с другими лекарственными препаратами, вызывающими экстрапирамидные нарушения – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных расстройств; с гипотензивными лекарственными препаратами – возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При лечении аминазином следует избегать введения адреналина, так как возможно извращение эффекта адреналина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Аминазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.
Аминазин усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении аминазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
Побочные эффекты.
При парентеральном введении аминазина возможно резкое снижение артериального давления. Поэтому введение в вену и мышцы проводятся только в положении пациента лёжа. После применения лекарственного препарата независимо от способа введения пациентам необходимо лежать 1,5—2 часа, резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.
Применение аминазина довольно часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезии, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяются антипаркинсонические лекарственные препараты – тропацин, циклодол и другие. Дискинезия (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1% раствора подкожно).
При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии, реже – злокачественный нейролептический синдром.
Вначале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость во рту, анорексия, нарушения аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, сухость во рту, расстройства сна, затруднение мочеиспускания, запор.
Редкими осложнениями являются холестатическая желтуха, тахикардия, аритмии, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические кожные реакции, ангионевротический отёк, аменорея, галакторея.
Могут наблюдаться аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, отёк лица, конечностей, а также Фотосенсибилизация кожи (в связи с этим недопустимо облучение пациентов ультрафиолетовыми лучами).
При внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты. При применении аминазина могут возникнуть явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики. При применении аминазина может наблюдаться, так называемая, нейролептическая депрессия.
Аминазин нельзя назначать во время работы водителям транспорта и другим пациентам, профессия которых связана со скоростью и высокой точностью движений.
Передозировка (интоксикация) лекарственным препаратом.
При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.
При развитии дерматитов лечение аминазином необходимо отменить и назначить антигистаминные лекарственные препараты.
Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы аминазина. Их можно также уменьшить назначением циклодола.
Для уменьшения нейролептической депрессии используются антидепрессанты и психостимуляторы.
После длительного применения больших доз аминазина (0,5—1,5 г в сутки), в отдельных случаях может наблюдаться желтуха, повышение свёртываемости крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы
|
